必利勁的藥理作用是什麽

必利勁的藥理作用是什麽

必利勁®治療早泄(PE)的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差有關。

必利勁人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心，該通路由腦幹介導，而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中，必利勁®通過作用於脊椎上水平抑制射精驅動反射，這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是壹個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。必利勁®可以調節大鼠的這種射精反射，從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期，並減少PMRD的持續時間。

效果是很不錯的。適用於治療符合下列所有條件的18歲至64歲男性早泄（PE）病人，這些病人的存在癥狀為陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久，以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；和因早泄（PE）而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；和射精控制能力不佳。

口服後，必利勁被迅速吸收，必利勁大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。

折疊分布在體外，99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基必利勁的蛋白結合率為98.5%。必利勁可快速分布，平均穩態分布容積為162 L。